EGFR是一種跨膜受體蛋白,與細胞增殖、轉移、凋亡等多種信號轉導通路相關,是酪氨酸激酶受體ErbB家族的主要成員。EGFR由胞外配體結合域、α-螺旋跨膜域、胞內酪氨酸激酶結構域及包含自身磷酸化位點的羧基終端區域所構成。
EGFR突變是NSCLC中最常見的突變。我國肺腺癌患者EGFR突變率可高達50%左右,其中不吸煙、女性、非黏液性腺癌患者的突變率更高。EGFR突變集中于18-21外顯子,常見的敏感突變為L858R、19缺失、G719X、L861Q等,常見的耐藥突變為T790M、20外顯子插入等。
EGFR酪氨酸激酶抑制劑(EGFR-TKI)主要通過競爭性結合受體ATP,抑制EGFR胞內酪氨酸激酶的去磷化過程,從而抑制腫瘤細胞的增殖和侵襲。FDA和CFDA已經批準吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼、奧希替尼等用于EGFR突變的NSCLC患者。
? EGFR-TKI藥物小結
? 常見EGFR突變位點EGFR-TKI及治療預期客觀響應率(ORR)
明志醫學檢驗實驗室
明志檢驗提供EGFR基因檢測服務;同時推出高通量測序服務項目OncoXTM肺癌,一次性檢測肺癌相關的42個基因,全面涵蓋目前現有靶向藥物、化療藥物、臨床試驗藥物,為臨床的精準靶向藥物匹配、分子分型、耐藥監測、預后評估、療效及復發監控等提供全面準確的參考信息,為肺癌患者提供最佳的個體化診斷和治療解決方案。